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尤斯灌流模型研究抗凝血活性部位的吸收

两色金鸡菊(Coreopsis tinctoria Nutt.)为菊科(Compositae)金鸡菊属(Coreopsis)一年生草本植物,原产于美洲,后分布于世界各地。在我国主要分布于新疆南疆地区海拔3000 m左右的昆仑山区,故又称"昆仑雪菊"。

前期研究发现两色金鸡菊提取物在调节凝血功能方面有较好的作用,可有效的延长小鼠的出、凝血时间,但对于提取物化学成分的吸收及代谢研究未见报道,尤其是药效与化学成分的关系。尤斯灌流(Ussing Chamber)模型是目前对药物胃肠道吸收的体外研究方法之一,用于研究上皮组织的物质转运。本研究首先建立了HPLC定量测定肠吸收液中4种主要成分的方法,并进行专属性考察及方法学验证,然后采用大鼠Ussing Chamber模型,根据药效结果设计以高、中、低3个不同浓度,研究两色金鸡菊提取物中4种主要成分绿原酸、黄诺马甙(Fiavanomarein)、马里苷(Marein)和3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸在大鼠不同肠段的吸收特性。

结果表明,提取物中的主要成分在回肠及结肠吸收较好,且随着吸收时间的延长,马里苷及3,5-O-二咖啡酰基奎宁酸吸收量明显增加。通过本研究为提取物中化学成分的转运、代谢等动力学特征研究奠定基础,进一步明确谱效关系。